今天，有网友让谈谈纳米乳技术的替米考星溶液。因为时间有限，这里就简单聊聊该项制剂技术，及它相比其它替米考星制剂的特点。
替米考星为经发酵、半合成获得的畜禽专用大环内酯类药物，与其它抗生素之间，不存在交叉耐药性。替米考星在畜禽兽医临床，对鸡猪支原体、肺炎葡萄球菌、肺炎链球菌、猪胸膜肺炎放线杆菌、猪丹毒杆菌、禽巴士杆菌和李氏杆菌等高度敏感。
因此，替米考星对目前畜禽临床、常见的支原体和革兰氏阳性菌，均具有很强的抗菌作用。畜禽临床主要用于对支原体、革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌引起的感染性疾病治疗，特别是针对支原体和革兰氏阳性菌引起的畜禽呼吸道病，效果更为确切。
但是，替米考星给予畜禽内服，吸收不完全；对畜禽胃肠道，具有不同程度的刺激作用；因其原料为粮食经发酵半合成获得的，它口服给药易受胃肠道消化酶的灭活；并且，它和所有的大环内酯类抗生素一样，对动物心脏具有一定的毒副作用。
纳米乳技术的替米考星溶液，比其它替米考星制剂，在解决上述替米考星的应用缺陷问题方面，在降低替米考星的毒副作用、掩蔽替米考星的刺激性与苦味、提高替米考星针对畜禽（尤其是种畜禽）的安全性和提高稳定性方面，具有其它制剂替米考星无法比拟的兽医临床应用价值。
图2：纳米乳技术的替米考星溶液电镜透视图
纳米乳技术的替米考星溶液中，替米考星包合物（见图1：结构）的粒径在10-100nm之间，在高温、超低温、高压（为制药质量品质考察因素）等极为苛刻的热力学条件下，均表现卓越的稳定性和保持良好的生物活性。因此，纳米乳技术的替米考星溶液，比其它制剂具有更高的稳定性和药物有效期限（国外3年）。
前面讲到，纳米乳技术的替米考星溶液为热力学指标非常稳定的体系，相比其它替米考星制剂，对外界环境和消化道体内环境具有很好的稳定性，而且其制剂性状通常表现为澄清、透明的溶液状。畜禽临床使用，可以与不同硬度的饮用水任意比混溶，且不析出、不浑浊，使用方便又给药均一。
并且，纳米乳替米考星所特有的表面活性（新型表面活性剂，如糖脂类的蔗糖酯，是天然的、易分解、无刺激性），可显著降低替米考星透过消化道粘膜的活化能，大幅提高其渗透性，穿透性强。从而使本品口服后，具有吸收迅速且完全，生物利用度高的技术价值。
由于纳米乳技术的替米考星粒径分布在10-100nm（见下图）之间，其极易透过肠粘膜被迅速吸收。并且，在粒径分布范围内，粒径更小的替米考星包合物微粒即透过血管壁进入血液；而粒径大一些的替米考星包合物微粒，一部分进入淋巴循环。通过这两种循环途径，快速把替米考星包合物递送到炎症、病灶部位释放，发挥持续、强力抗菌作用。
这中卓越的双循环药物递送系统，使同样条件下给予畜禽口服替米考星制剂，通过肝脏的替米考星就少很多，即药物对肝脏的刺激性和毒性也就很小，并使得药物对机体体液免疫的影响几乎为零。纳米乳技术的替米考星的这种机体的内循环特点，使体内有效循环的替米考星浓度是普通替米考星制剂的2倍以上。
并且，纳米乳技术的靶向特性，使得替米考星包合物微粒，容易被血液中的中性粒细胞和单核细胞、组织中的巨噬细胞等，这些对炎性、病变趋向性比较强的细胞所捕食，随着这些细胞被带到、浓集于疾病正在发生的部位。因此，纳米乳技术的替米考星溶液，向呼吸系统和炎症病灶部位的靶向性更强、更明确。
纳米乳技术的替米考星的这种靶向特点和体内分布特点，使得向心脏这一脏器所分布的、替米考星的药量大幅减少；我们知道，剂量与毒副作用是成正比的，这便使得纳米乳技术的替米考星溶液，比其它技术的替米考星制剂的毒副作用小得多；所以纳米乳技术的替米考星制剂，临床使用具有良好的安全性表现。
图4：纳米乳技术的替米考星溶液体内作用特点
当然，因为纳米乳技术下的替米考星，药物处于脂质膜的包裹之中（见上图1）；畜禽口服药物通过胃肠道时，使具刺激性的替米考星与消化道直接接触的机会给隔绝了。所以，纳米乳技术的替米考星溶液口服给药时，畜禽临床具有良好的适口性表现。
总之，纳米乳技术的替米考星溶液相比其它替米考星制剂，不但提高了替米考星的吸收和生物利用度，掩蔽了替米考星的苦味和刺激性，延长了替米考星溶液的有效期，让不同地区不同水质饮水给药更方便，大幅提高了替米考星使用的安全性，还使替米考星的靶向作用更强、更明确。
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