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发布时间:2018/3/9 阅读:1007次 【字体: 】 【背景色 -              
兽药市场上:
生产和销售5%或10%阿莫西林可溶性粉的兽药厂家多;生产和销售普通阿莫西林可溶性粉的兽药厂家多。
生产和销售10%以上阿莫西林可溶性粉的兽药厂家少;生产和销售有制剂技术的阿莫西林可溶性粉兽药厂家少。
真有专业制剂技术水平的阿莫西林可溶性粉产品更少;畜禽兽医临床使用高效的阿莫西林可溶性粉产品更少。
自从1928年,英国的弗莱明发现天然青霉素之后,青霉素作为安全、微量、高效抗菌素,使那些以前束手无策的、难治的细菌败血症病例得以治愈。其也由此把人类医疗文明推向了历史发展的新高度。
但是,无论是青霉素G,还是青霉素V,都只对革兰氏阳性菌高度敏感,对绝大多数革兰氏阴性菌却几乎没有任何临床治疗效果和价值。这是以青霉素为代表药物的、第一代青霉素类抗菌素的巨大医疗缺陷。
因此,在新药研发科学家们的努力下,以阿莫西林和氨苄西林为代表的氨基青霉素,开始逐渐被科学家们发现和开发成药物。科技的这种进步,把医药发展推向了一个新的历史高度。
由此,青霉素类药物的发展,开始迈入第二代。在第二代青霉素类抗菌素中,最具代表性的是阿莫西林。
阿莫西林为半合成的青霉素,它的青霉素母核侧链连接的R基团上有一个游离氨基。因此,阿莫西林也被称为氨基青霉素。另外,阿莫西林的侧链氨苄基上,还有一个对位羟基。这个对位羟基,改变了阿莫西林的药物动力学特征。
阿莫西林与氨苄西林的差别,只是在分子结构上它比氨苄西林多了一个羟基。这一差异,降低了阿莫西林的亲脂性,有利于其内服吸收。因此,内服同等剂量的药物,阿莫西林的吸收速率与生物利用度,约是氨苄西林的2倍。
阿莫西林除了对青霉素敏感的细菌有活性外,与青霉素相比它能更好的穿透、通过革兰氏阴性菌的细胞外膜。从而,显著增强了阿莫西林对抗革兰氏阴性菌的作用,扩大了抗菌谱。
在畜禽兽医临床上,阿莫西林除了对大部分革兰氏阳性菌高度敏感外,还对诸如大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌和奇异变形杆菌等,都有卓越的抗菌作用和治疗效果。
在畜禽动物细菌感染性疾病的治疗上,阿莫西林在心脏、肝脏、肺脏、关节液、肾脏、皮肤和软组织等,均能达到对敏感菌的有效治疗浓度。所以,其对敏感的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌造成的心包炎、肺炎、肝周炎和腹膜炎等,具有很好的治疗作用。
给猪内服阿莫西林,按照每公斤体重20mg给药,测得其平均半衰期是4.2小时;平均血药浓度是7.5ug/ml;血药达峰时间,平均为1.5小时(Jensen等,2004)。且其在畜禽肠道的吸收,可能存在一个饱和的转运过程。
但阿莫西林在胃中酸性pH下,会加速降解和容易被灭活;所以,研究表明:保持其化学稳定性的最佳pH条件是6.0-8.0之间。而且,给畜禽饲喂食物会抑制阿莫西林的吸收速率、降低其生物利用度,约降低25%以上。
从上个世纪阿莫西林开始用于畜禽兽医治疗临床,至今阿莫西林在畜禽养殖生产上已经应用了半个多世纪,为畜禽的健康和规模化发展提供了有力的保障,为公众提供更健康、安全和丰富的动物性食品做出了巨大的贡献。
所以,对目前畜禽兽医治疗临床使用比较广的“阿莫西林可溶性粉”来说,兽药生产厂家的制剂技术水平高低,直接决定了其应用效果的高低。
因为阿莫西林受原料纯度、原料活性、辅料的品种、工艺技术、生产条件、饮水水质、饲喂食物、消化道环境等多因素的影响,简单的“原料+辅料”是对生产“好药”没有任何帮助的。
只有通过制剂技术创新和应用,把“原辅料品质+高技术制剂”真正体现到产品临床价值上,这样的“阿莫西林可溶性粉”产品才有优势。
说明:转帖请注明“兽药药理与处方技术”

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